Lenalidomid 191732-72-6

Što je Lenalidomid?

Lenalidomid191732-72-6,koji je razvila američka biofarmaceutska tvrtka Celgene, lijek je protiv tumora s kemijskom strukturom sličnom talidomidu. Ima višestruko djelovanje uključujući antitumorsko djelovanje, imunološku modulaciju i djelovanje protiv angiogeneze. Može inhibirati izlučivanje proupalnih citokina i povećati izlučivanje protuupalnih citokina mononuklearnih stanica periferne krvi. Pokusi in vitro pokazali su da može inhibirati proliferaciju određenih staničnih linija kao što su Namalwa stanice.Lenalidomid APImože inhibirati rast stanica multiplog mijeloma i MM1S stanica. Osim toga, može inhibirati ekspresiju ciklooksigenaze-2 (COX-2), ali nema učinka na COX-1. Dvije multicentrične randomizirane dvostruko slijepe placebom kontrolirane kliničke studije procijenile su sigurnost i djelotvornost lenalidomida u multiplom mijelomu, a primarne krajnje točke učinkovitosti bile su vrijeme do progresije bolesti (TTP). Srednjoročna analiza pokazala je da je skupina na kombiniranoj terapiji imala značajno bolji TTP od skupine na monoterapiji deksametazonom. Nedavni rezultati kliničkih istraživanja pokazali su da lenalidomid ima određenu učinkovitost u liječenju multiplog mijeloma, leukemije, metastatskog karcinoma bubrežnih stanica, solidnih tumora, primarne sistemske amiloidoze i sistemske fibroze koštane srži povezane s mijelofibrozom.

Lenalidomid je derivat talidomida nove generacije, ali nije utvrđena teratogena toksičnost, a njegova je učinkovitost 100 puta jača od talidomida prema Chemicalbooku. Prema rezultatima kliničkih ispitivanja faze III, lenalidomid je trenutno najučinkovitiji lijek za liječenje multiplog mijeloma, pri čemu više od polovice pacijenata ima produljenje preživljenja više od 3 godine nakon uzimanja lijeka. To je također jedini lijek koji je učinkovit u liječenju mijelodisplastičnih sindroma (MDS), a klinički rezultati su pokazali da 64% pacijenata s MDS-om liječenih lenalidomidom više ne trebaju transfuzije.

U prosincu 2005., lenalidomid je odobrila američka Uprava za hranu i lijekove (FDA) za liječenje mijelodisplastičnih sindroma (MDS).

U ožujku 2006. FDA je odobrila lenalidomid, kojeg proizvodi Celgene, za liječenje multiplog mijeloma (MM).

Dana 23. rujna 2011. Europska agencija za lijekove (EMA) izdala je izjavu kojom potvrđuje da dobrobiti lenalidomida (trgovački naziv: Revlimid) u odobrenoj populaciji pacijenata nadmašuju rizike, ali također upozorava liječnike na rizik od novih zloćudnih bolesti povezanih s droga. Lenalidomid se koristi u kombinaciji s deksametazonom za liječenje odraslih bolesnika s multiplim mijelomom koji su primili barem jednu prethodnu terapiju. Tri nove studije pokazale su povećanu učestalost novih karcinoma među pacijentima s novodijagnosticiranim multiplim mijelomom koji su primali lenalidomid u kombinaciji s drugim terapijama.

Osnovne informacije:

Naziv proizvoda: Lenalidomid

CAS:191732-72-6

MF: C13H13N3O3

MM: 259,26

EINECS:691-297-1

MDL broj: MFCD18064659

Talište: 265-268 stupanj

Vrelište: 614.0±55.0 stupnjeva (predviđeno)

Gustoća 1,460±0,06 g/cm3 (predviđeno)

temp. skladištenja 2-8 stupanj

topljivost Topiv u DMSO (do 30 mg/ml)

Strukturna formula:

Standard kvalitete:

Biološka aktivnost

Lenalidomid191732-72-6je inhibitor izlučivanja TNF-a s IC50 od 13 nM u PBMC. Lenalidomid (CC-5013) je ligand za ubikvitin E3 ligazu cereblon (CRBN), koja selektivno ubikvitinira i razgrađuje dva limfna faktora transkripcije, IKZF1 i IKZF3, preko CRBN-CRL4 ubikvitin ligaze. Lenalidomid potiče ekspresiju pocijepane kaspaze-3, inhibira ekspresiju VEGF i inducira apoptozu.

Mehanizam djelovanja

Lenalidomid je imunomodulacijski lijek s više mehanizama djelovanja. U studijama in vitro pokazalo se da ima tri glavna mehanizma: 1) izravne antitumorske učinke, 2) inhibiciju angiogeneze i 3) imunološku modulaciju. In vivo, inducira apoptozu tumorskih stanica izravno ili neizravno putem inhibicije potpore stromalnih stanica koštane srži, antiangiogene i anti-osteoklastične aktivnosti, kao i imunomodulatorne aktivnosti. Na molekularnoj razini pokazalo se da lenalidomid stupa u interakciju s ubikvitin E3 ligazom i cilja ovaj enzim za razgradnju Ikaros transkripcijskih faktora IKZF1 i IKZF3.

Stabilnost i skladištenje

Stabilnost i uvjeti skladištenja API-ja lenalidomida (aktivnog farmaceutskog sastojka) su sljedeći:

Stabilnost: relativno je stabilan na sobnoj temperaturi, ali se može razgraditi pod utjecajem čimbenika kao što su svjetlost, vlaga i visoka temperatura. Treba ga zaštititi od izlaganja sunčevoj svjetlosti jer svjetlost može uzrokovati njegovu degradaciju.

Uvjeti skladištenja: čuvati u zatvorenim posudama, zaštićeno od svjetlosti i vlage. Preporučena temperatura skladištenja je 2 do 8 stupnjeva (u hladnjaku) kako bi se osigurala njegova stabilnost. U takvim uvjetima može se dugo čuvati.

Pakiranje:

Dostava:

Povratne informacije korisnika

Tvrtka Xi'an Yihui ima sljedeće prednosti:

Osiguranje kvalitete: koristimo tehnologiju proizvodnje bez olova visoke čistoće. Proizvod prolazi višestruke stroge postupke proizvodnje i ispitivanja kvalitete kako bi se osigurala izvrsna kvaliteta proizvoda.

Razumna cijena: imamo relativno razumnu cijenu u usporedbi sa sličnim proizvodima.

Izvrsna usluga: imamo profesionalni tehnički tim i tim za postprodajne usluge, tako da možemo pružiti profesionalne tehničke konzultacije i usluge nakon prodaje kako bismo osigurali da korisnici dobiju najbolje korisničko iskustvo.

Jedinstveni imidž robne marke: usvajamo jedinstveni logotip i stil dizajna na ambalaži proizvoda, što potrošačima olakšava prepoznavanje marke i povećava utjecaj marke.

Prodajni ured tvrtke Xi 'an Yihui, oprema za proizvodnju

Tvrtka Xi'an Yihui ima visoku razinu sposobnosti istraživanja i razvoja

Napredna proizvodna oprema i tehnologija tvrtke Xi'an Yihui

Savršena usluga nakon prodaje

Ukratko, kao profesionalacLenalidomid191732-72-6 proizvođača, imamo naprednu tehnologiju, prednost u razmjeru, najbolju kvalitetu, bogato proizvodno iskustvo i izvrsne usluge. Ove prednosti učinit će našeLenalidomid APIistaknuti se u tržišnoj utakmici i pridobiti više povjerenja i podrške kupaca. ako trebašLenalidomid, slobodno nam se obratite u bilo kojem trenutku. odgovorit ćemo vam što prije.

naši kontakt podaci:

E-mail: sales@yihuipharm.com
Tel: 0086-29-89695240
WeChat ili WhatsApp: 0086-17792415937

Popularni tagovi: lenalidomid 191732-72-6, Kina lenalidomid 191732-72-6 proizvođači, dobavljači, tvornica